Uso de Hipromelosa (HPMC) en matrices de liberación controlada
En la industria farmacéutica, la Hipromelosa (HPMC, METHOCEL™) se utiliza como aglutinante, como polímero en recubrimientos y como excipiente clave para la liberación controlada. La Hipromelosa se ha utilizado en comprimidos farmacéuticos durante más de 60 años y es un excipiente bien aceptado para su uso en matrices hidrofílicas.
Muchas compañías farmacéuticas usan Hipromelosa para liberación controlada y especialmente para formulaciones de matrices. Es posible que se pregunte cuáles son sus opciones en lo que respecta a los productos HPMC, especialmente si está buscando algo que pueda comercializar a sus clientes como sostenible y “label-friendly”. En esta guía, hablaremos sobre los conceptosclave que necesita saber sobre la Hipromelosa.
¿Qué es la hipromelosa?
Hipromelosa es el término ahora aceptado para la Hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), un polímero que se usa para la liberación controlada de ingredientes activos (API) en comprimidos matriciales.
Los polímeros HPMC son materiales semisintéticos derivados de la celulosa, que es el polímero más abundante en la naturaleza. Algunas de las propiedades generales de HPMC incluyen:
- Soluble en agua fría
- Insoluble en agua caliente
- No iónico
- Solubilidad selectiva en solventes orgánicos
- Gelificación térmica reversible
- La hidratación y la viscosidad son relativamente independientes del pH
- Activación por superficie
- No tóxico
- Poco sabor y olor
- Resistente a enzimas
- Estable a pH 2-13
- Viscosificante, emulsionante, aglutinante, agente de liberación controlada y formador de película
¿Qué son las matrices hidrofílicas?
Un comprimido de matriz hidrófila es un tipo de dosificación que permite controlar la liberación de un fármaco de un comprimido, durante un tiempo prolongado.
Una matriz hidrófila es:
- Relativamente sencilla
- Requiere equipos de compresión estándar
- Resistente a la liberación rápida de drogas
- No se ve influenciada por la dureza del comprimido o la fuerza de compresión
- Puede modificar la cinética de liberación con diferentes excipientes/nivel y tipo de polímeros
El uso de Hipromelosa en matrices hidrofílicas cuenta con una amplia aprobación regulatoria, es fácil de usar, tiene un excelente historial de seguridad y ha sido ampliamente estudiado. Esto convierte a HPMC en una excelente opción para que las compañías farmacéuticas desarrollen y fabriquen comprimidos de liberación controlada.
Factores que influyen en la liberación modificada del fármaco
Al diseñar comprimidos de liberación modificada, hay dos factores principales a considerar: formulación y proceso. Hay subfactores que también deben tenerse en cuenta al decidir la formulación, según el perfil de liberación del producto farmacéutico final.
Formulación
Subfactores clave a considerar en el desarrollo temprano:
1. Polímero (tipo de substitución, viscosidad, concentración y tamaño de partícula)
2. Fármaco (tamaño de partícula y solubilidad)
3. Diluyente (solubilidad y concentración)
4. Otros excipientes (estabilizantes y reguladores de pH)
Proceso
Estas categorías tienen que ver con cómo se fabrica el producto:
- Método de fabricación
- Tamaño y forma del comprimido
- Fuerza de compresión
- Entorno de pH
- Película de recubrimiento
Cómo funcionan los comprimidos matriciales
Las matrices hidrófilas permiten la liberación controlada del fármaco, por difusión, a través de la capa de gel (principios activos solubles) y por erosión (principios activos insolubles); la viscosidad del polímero tiene un gran impacto en el perfil de liberación. HPMC permite a las empresas farmacéuticas modificar los perfiles de liberación de sus productos, proporcionando una dosificación más efectiva y una mejor aceptación del paciente. Después de todo, la medicina que se toma una vez al día es mejor que varios comprimidos varias veces al día.
Tecnologías para Liberación Controlada
Si bien HPMC (METHOCEL™) es un polímero bien conocido y aceptado para liberación controlada, existen tecnologías alternativas que pueden ofrecer la posibilidad de reducir el perfil de liberación o proporcionar oportunidades de propiedad intelectual.
Las tecnologías de liberación sostenida de Colorcon utilizan combinaciones únicas de polímeros para encapsular principios activos y controlar la liberación del fármaco a diferentes velocidades. A través de tecnología avanzada, nuestros productos de liberación sostenida simplifican el proceso de desarrollo y producción de comprimidos y cápsulas al tiempo que brindan tasas constantes de liberación de fármacos.
Colorcon ofrece sistemas de recubrimiento de película avanzados, como Surelease y Opadry EC para formas de dosificación de liberación sostenida (también denominada liberación controlada), complementados con nuestros servicios de valor agregado, que respaldan todas las fases del diseño y desarrollo del producto.
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