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流化床制备多颗粒制剂最佳实践 – 第一部分

底物选择与表面积膜厚比的重要性

Fluid Bed Process image CWC多颗粒剂型复杂,应用薄膜包衣调整药物释放可能会面临诸多挑战。其中底物特性、包衣配方、设备工艺条件均会对最终药物释放产生影响。卡乐康制定的最佳实践指南,可以加速产品开发,并为您的商业化多颗粒制剂产品在整个生命周期内始终保持生产的一致性提供支持。

流化床制备多颗粒制剂最佳实践的第一部分为表面积膜厚比(SA/FT)对多颗粒包衣后的缓释性能的重要性。.

底物和包衣的重要性

缓控释多颗粒制剂开发的一个关键因素是包衣配方;其中,聚合物的选择是获得所需功能性和稳定性的关键决定因素。一旦确定包衣配方,就可以确定获得目标释放曲线所需的包衣用量。

虽然包衣用量很重要,但多颗粒剂型的生产稳健性也同样不容忽略。众所周知,提高包衣增重会增加薄膜厚度,从而减慢释放速度。然而,对于缓释产品而言,薄膜厚度只是其关键影响因素的一部分。了解表面积与膜厚比(SA / FT)对多颗粒制剂性能的影响同样至关重要。因此,使用具有一致表面积特征的稳健的起始丸芯对保证产品性能的可靠性有重要的作用。

了解表面积膜厚比的影响

菲克扩散定律(马丁物理药剂学)中定义了各种影响药物释放的因素,通过这一定律我可以更好地理解表面积膜厚比这一概念。在扩散方程中清楚地说明了总表面积(S)和膜厚度(h)与药物释放速率(dM / dT)之间的关系。

Ficks Law of Diffusion

释放速率与膜厚度成反比在多颗粒制剂开发过程中,膜厚度从经验上来看是由不断增加的包衣用量所决定的。但实际上,这个膜厚度还会受许多其他参数的影响,如起始底物大小、底物和连续包衣层密度以及包衣效率等。而这些参数的影响往往是在扩大规模或商业批生产之后才发现的,而此时再做出变更已经太晚了。

那么,应该采用哪种最佳方法来设计一种稳健的多颗粒制剂,从而成功地从实验室转移至规模化生产呢?

我们再来回顾一下菲克定律,从式中可以看出,总表面积与膜厚比是影响释放的主要变量。这两个变量相互关联,会对药物释放产生指数效应的影响。 (参考链接: 卡乐康AAPS 海报2004)

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制备多颗粒制剂的考量

  1. 选择脆碎度低、外形一致、粒度分布狭窄以及批次间均匀性良好的高品质药用丸芯  苏丽芯™,能够为缓控释剂型提供所需的一致性和稳健性。
  2. 选择适合的包衣配方以获得所需的功能性和稳定性。评估表面积膜厚比对配方性能和目标释放曲线的影响。

专业配方知识加速产品开发

为帮助客户开发多颗粒制剂,卡乐康通过 多颗粒配方设计™,系统提供咨询服务。多颗粒配方设计™是一种理论建模工具,可帮助客户确定起始底物最优粒度、表面积膜厚比、最终产品大小以及最佳胶囊尺寸选择。

我们十分乐意帮助您的下一个产品选择包衣配方以及起始底物。对话卡乐康,开启一个全新的多颗粒项目。