Formulación de comprimidos de liberación prolongada: desafíos y mejores prácticas
Para muchas terapias farmacéuticas, no es suficiente simplemente proporcionar un fármaco eficaz, envasarlo en un comprimido o cápsula y dar por terminado el trabajo. Obtener la dosis y la administración correctas es vital para un tratamiento eficaz. Por ejemplo, para los pacientes con deficiencia de magnesio, el cuerpo no absorberá completamente una única dosis grande de este mineral; un flujo constante es mucho más efectivo.
Ahí es donde entra en juego la liberación prolongada. Permite a las compañías farmacéuticas no solo extender la entrega del medicamento, sino también apuntar a sitios específicos del cuerpo para la liberación del principio activo. Más comúnmente se refiere a la liberación dependiente del tiempo en formulaciones de dosis orales. Pero diseñar una dosis que pueda hacer esto conlleva desafíos. Esta guía desglosa algunos de esos desafíos y describe las mejores prácticas para enfrentarlos.
¿Qué es la formulación de liberación prolongada?
Una formulación de liberación prolongada es cuando un comprimido o cápsula está diseñada para liberar un fármaco de manera controlada durante un período de tiempo, después de que el paciente consume la dosis. Estas dosificaciones suelen utilizar sistemas de matriz hidrofílica o hidrofóbica, sistemas de reservorio, multiparticulados y sistemas osmóticos.
Ventajas de la formulación de liberación prolongada
La liberación prolongada en muchos tipos de medicamentos es útil por tres razones clave:
- Mejora el cumplimiento del tratamiento porque el paciente no tiene que recordar consumir varias tabletas en el transcurso del día.
- Reduce la "carga de tabletas" en los pacientes, o el efecto psicológico negativo de tomar muchos comprimidos todos los días.
- Puede reducir los efectos secundarios adversos o incluso el riesgo de convulsiones al limitar la intensidad del medicamento después de la dosis inicial.
Liberación extendida vs. Liberación controlada vs. Liberación sostenida
La liberación controlada (CR) y la liberación sostenida (SR) se incluyen en la categoría más amplia de liberación prolongada, también conocida como liberación modificada. La liberación controlada implica medicamentos que mantienen una liberación constante del fármaco durante un período de tiempo. La liberación sostenida, por otro lado, libera el fármaco a una velocidad predeterminada para mantener una concentración constante del fármaco durante un período de tiempo específico, con efectos secundarios mínimos.
La medicación SR generalmente está disponible en formas de dosificación oral, pero la medicación CR se puede administrar en el cuerpo a través de otros medios, además de la dosificación oral.
La liberación retardada (DR) es otra forma de liberación modificada y estas formas de dosificación sólidas orales se usan ampliamente para proteger la mucosa gástrica de activos irritantes o para proteger fármacos sensibles a los fluidos gástricos. Por ejemplo, un medicamento destinado a brindar tratamiento al intestino delgado no debería liberar su ingrediente activo hasta que haya llegado a esta parte del cuerpo. Están diseñados para su uso en tabletas o productos de dosificación oral sólidos multiparticulados, incluidas las aplicaciones de inhibidores de la bomba de protones (IBP) y la aspirina con recubrimiento entérico, que se toma ampliamente.
Desafíos para la formulación de comprimidos de liberación prolongada
El desafío más importante que enfrenta la industria farmacéutica en lo que respecta a la liberación prolongada es igualar la tasa de liberación del ingrediente farmacéutico activo (API). Una vez que se ingiere el comprimido, la formulación debe permitir la liberación del ingrediente activo en la cantidad correcta y en los intervalos correctos.
La formulación efectiva de comprimidos y el recubrimiento de película son fundamentales para lograr con éxito el perfil de liberación objetivo y, por lo tanto, las compañías farmacéuticas deben elegir la formulación correcta para garantizar que el medicamento funcione como se desea y ayudar al paciente a cumplir con el tratamiento. Esto conduce a mejores resultados para los pacientes y, por lo tanto, a una mayor confianza en la marca.
El principal desafío al que se enfrentan las empresas farmacéuticas para la administración eficaz de fármacos es garantizar que la liberación sea constante y, cuando corresponda, en el sitio objetivo del cuerpo. Esto requiere una formulación robusta junto con una fabricación confiable y reproducible por parte de un equipo de producción experimentado, para brindar un resultado uniforme y predecible en todo momento.
Mejores prácticas para la formulación de comprimidos de liberación prolongada
Para garantizar un producto de liberación prolongada que brinde resultados consistentes y predecibles, las compañías farmacéuticas deben seguir algunas de las mejores prácticas para asegurarse de que están creando el mejor producto posible:
- Considere reducir el área superficial del API. Esto da más control en la liberación.
- Utilizar sistemas matriciales. Las matrices implican mezclar y comprimir el API con un excipiente que controla la velocidad, para modular la disolución del fármaco. Los polímeros hidrofílicos o hidrofóbicos son buenos para este propósito.
- Aproveche las modernas tecnologías de recubrimiento de películas. Mediante el uso de diferentes polímeros como agentes de recubrimiento, puede controlar la tasa de disolución del API o retrasar su liberación, para que sea específica del sitio.
- Utilice un proveedor de excipientes con experiencia. Una empresa con experiencia en formulación y fabricación, junto con instalaciones de alta tecnología lo ayudarán a garantizar los mejores resultados para su producto. Necesita acceder a un socio con instalaciones de laboratorio que haya demostrado que puede brindar esos resultados y que tenga experiencia y conocimiento en el trabajo con sistemas de matriz y recubrimientos de película. En Colorcon, contamos con un equipo técnico dedicado que ha abordado estos desafíos durante décadas. Contactanos hoy para una consulta.
