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高脆弱性の予防可能な原因の解消法

完璧な仕上がりの錠剤を想像してみて下さい。コーティング後の錠剤に、欠け、崩壊、破損がありません。カラコンでは、専門家による最新の情報を考慮した計画や見識により、きれいにコーティングを施すためのお手伝いをしております。素錠の処方だけでなく、APIの特性やフィルムコーティング剤の選択を含めた賦形剤の選択、製造工程の全てが、錠剤の強度(摩損度)がどのような傾向を示すかを決定するファクターとなるのです。それでは、どのようにして錠剤の強度に関する問題が改善され、十分な硬度が得られるようになるのかを見て行きましょう。

まず初めに、中心から見ていきましょう:素錠

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錠剤の硬度及び崩壊性は、とても重要になります。私たちは極端に錠剤が圧縮し、スーパー崩壊剤を添加する必要のある『極端な処方』を目にすることがあります。スーパー崩壊剤を多量に使用することは、錠剤への水分の吸収を助長し、原料コストの増加にもつながります。
カラコンの豊富な経験により、例えスーパー崩壊剤が必要だったとしても、大量に使用することはせず、崩壊性を備えながらも一定の硬度(ただし硬度が高くなり過ぎない)をもたらすような、適切なやり方で圧縮することをお勧めします。

適切な硬度の錠剤は、正しい賦形剤の選択により得られます。部分アルファー化デンプン Starch 1500®とMCCの両方を使用することにより、錠剤の硬度と崩壊性のバランスをもたらすことが可能です。

打錠機の金型についても、定期的な点検とメンテナンスを実施することをお勧めします。磨耗した金型は、錠剤の繊細なエッジ部分の強度に影響を及ぼし、錠剤が欠けるなどの問題を引き起こします。

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錠剤の形状及びデザインもまた、その強度や摩損度に大きく影響します。丸い錠剤は、異形錠(平坦もしくは尖ったエッジを有する長細い形状の錠剤)よりも、不均等な動きをしないため、錠剤の一部にだけ負荷がかかることがありません。そのため、コーティング中のストレスもより少なくなります。

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次に:コーティング

フィルムコーティングは、見た目を『美しく』するためだけに行うのではなく、錠剤に強度を与え、保護するという役割もあります。もしあなたの錠剤がもろく、強度を上げる必要がある場合、何か特別な保護をしなければなりません。あなたの選択するフィルムコーティング剤が、文字通り表面をコートしてくれるかもしれないし、錠剤を破損してしまう可能性もあるため、コーティング剤の選択は、慎重に行わなければなりません。
ポリビニルアルコール(PVA)やPVA-PEGコポリマーなどのポリマーを用いた、フィルムコーティング技術の進歩により、ワックス状の物質を含んだ錠剤に対してでさえ、フィルムコーティングの素錠への接着性は向上しました。
これらの生産性の高いポリマーの使用により、コーティング時間は従来のHPMCベースのコーティング剤と比較して、大幅に短縮されます。あなたの錠剤はきれいな仕上がりを実現するとともに、苛酷なコーティングの環境に暴露される時間も、短縮されることになります。
是非、処方設定の早い段階でご連絡下さい。私たちが、あなたの製品に最適なフィルムコーティング剤をご使用いただけるよう、お手伝い致します。

最後に、製造してみましょう:工程

スケールアップを行って初めて、コーティングの課題が明らかになることは、珍しいことではありません。検討段階では完全に問題なく行われていたコーティングが、商業規模へのスケールアップの際には問題になることがあるのです。
大きいスケールのコーティングパンへ移行する際、パンの中で錠剤同士がより多く重なり合うようになるため、負荷がかかり錠剤自身にストレスが加わることを覚えておかなければなりません。
ある人はコーティングパンへの仕込み量を減らすことにより、『単純な変更』を行うだけで解決できるだろうと考えるかもしれません。しかし多くのコーティングパンには、適正な仕込み量が設定されており、仕込み量を減らすことにより、十分に錠剤が流れずうまく混合することができなくなってしまうでしょう。これはプロセス効率の低下、コーティングの不均一、錠剤のピッキングやスティッキングなどの、全く新しい問題を引き起こす可能性があります。
もし全てがうまくいかない時(もしくは何かを変更するには遅すぎる場合)には、いくつかの工程を調整することで対応することが可能です。強度の弱い錠剤をコーティングする際、初めの保護層はできるだけ早くコーティングを施す必要があります。つまりコーティング工程の最初の3分の1は高速でスプレーし、保護層を作ることを意味しています。その後スプレー速度を『標準』に下げて、必要なコーティングの均一性を確保して下さい。

カラコンでは、全ての錠剤がいつでも完璧な仕上がりとなるよう、お客様のサポートすることを目標としております。錠剤の強度を確保し製品品質を維持するためには、開発の初期段階よりご相談いただき、処方、コーティング及び製造工程のプロセスで起こり得る問題を、直接理解することが、最良な方法となります。