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了解高脆碎度的起因及其预防

      想象一下完美的片芯:没有磕边、掉粉或裂片,一批又一批连续生产出来。在卡乐康,我们有专家可以通过前瞻性的规划和洞察力来帮助实现这一愿景。和任何片芯处方一样,活性药物的特性,辅料的选择(包括薄膜包衣的选择)和生产工艺等也都能影响片芯批次是否容易出现低脆碎度或高脆碎度的问题。让我们看看如何能够缓解脆碎度问题,改善您的产品批次。

首先,让我们看看其核心内容:片芯

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       因此, 解决片芯硬度和崩解性能之间的平衡问题十分重要。我们看到过很多的“极端配方”的案例,压制的片芯很硬,于是需要添加超级崩解剂。但是,高比例的超级崩解剂会导致更强的引湿性以及更高的原材料成本。

       凭借卡乐康丰富的经验,我们建议采取更稳健的方法:压片时片芯有一定的硬度即可,不要太硬,同时片芯能迅速崩解,这样就算需要添加超级崩解剂,也不会很多。

      良好的片芯硬度取决于选择合适的辅料,而微晶纤维素(MCC)与善达™部分预胶化玉米淀粉的搭配使用,能够创造出片芯硬度和崩解性能的平衡。

       当然,定期检查和维护压片冲头和模具也是一个很好的做法。因为磨损的压片冲头会对不耐磨的片芯边缘产生不利影响,造成磕边。

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       同时,片芯形状和片形设计也会影响片芯的强度和脆碎度。在包衣工艺中,相比于边缘很平/边缘很锐利的狭长形片芯,圆形片能够更均匀地翻滚,受到的磨损力也小。

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其次:包衣

       薄膜包衣除了使片剂能够“有吸引力”之外,还能增强和保护片芯。如果您的片芯从一开始就容易脆碎,您就需要进行一些专门的保护。毫不夸张地说,您对薄膜包衣的选择,既可以制造成品,也可以损坏成品,所以,请明智选择。

       使用聚合物的薄膜包衣技术的进展,比如使用聚乙烯醇(PVA)或PVA-PEG共聚物等聚合物,能够改善包衣膜在片芯表面的粘附性——即使是那些含蜡质成分的片芯。这种薄膜包衣技术具有较高的生产力,包衣过程也明显比传统的HPMC包衣系统更快,与以前相比,在同样能生产出完美成品的情况下,您的片芯暴露于严酷包衣环境下的时间可以变得更少。

       所以,请尽早和我们联系,获得相关的配方工艺,帮助您为产品选择合适的包衣。

最后,让我们检查:工艺

       只有在放大时包衣面临的挑战才会显现出来,这点不足为奇;在研发过程中表现完美的包衣,在生产放大时就会出现问题。

       当片芯放到大规模生产的包衣锅里时,越深的片床就意味着越多的片芯在彼此的上面压着,请记住这点非常重要,因为这样会对片芯施加更大甚至有时具有破坏性的压力。

        有些人可能会认为这里的“简单处理”就是减少包衣锅载量——即放入较少的片芯。然而,许多包衣锅都一定的最佳装量范围,如果片芯装量不够,片芯将无法很好地翻滚和混合均匀。这样就会带来一系列截然不同的新问题,包括工艺效率降低,包衣均匀度较差,或者衣膜开裂、粘片等。

        如果其他方面都不行(或者别的方面都来不及改变),您还可以进行一些工艺调整。当脆碎度差的片芯包衣时,应尽可能快地在片芯表面形成最初的保护层。这样就意味着在整个包衣过程的前三分之一要尽快地喷,以便能迅速形成一些包衣保护层;然后可减慢喷速至“正常”速度,以确保可以获得所需的包衣均匀度。

       在卡乐康,我们的目标是随时帮助客户制备出完美的片剂。如果我们早点与您联系,就能第一手了解到您目前片芯处方、包衣、生产工艺面临的挑战,就能更好地改善片芯脆碎度,保证产品质量。